Препарат, Средство, Медикамент

Альтернативы Marcumar®

Синонимы в широком смысле

Фенпрокумон (название действующего вещества), кумарины, антагонисты (ингибиторы) витамина К, антикоагулянты, антикоагулянты

Какие есть альтернативы Маркумару®?

Препарат, известный под торговым названием Маркумар®, содержит действующее вещество фенпрокумон, это действующее вещество относится к основной группе кумаринов (антагонистов витамина К). Лекарства, содержащие действующее вещество варфарин, также относятся к этому классу препаратов.
Термин кумарины используется для обозначения тех лекарственных средств, которые оказывают подавляющее действие на естественные процессы свертывания крови и, таким образом, ингибируют свертывание крови (антикоагулянты).

В отличие от других препаратов, препятствующих свертыванию, кумарины действуют очень медленно. с задержкой а. Это можно объяснить тем фактом, что антагонисты витамина К могут проявлять эффект только тогда, когда израсходованы естественные запасы витамина К и уже карбоксилированные, полностью активируемые факторы свертывания крови.
По этой причине их нельзя использовать в острых экстренных ситуациях, а только в длительных, хронические нарушения свертываемости крови Найти.
Marcumar® обычно используется для предотвращения одного тромбоз применяется, это может быть в контексте имплантации искусственного сердечные клапаны или Сосудистые шунты, чтобы Сердечные приступы или с хроническим Сердечные аритмии стать необходимым.
Из-за сравнительно обширных побочных эффектов и встречных признаков в настоящее время существует множество альтернативных активных ингредиентов, которые можно использовать для терапии с помощью Marcumar.® можно обойти.
В основном это препараты, содержащие действующее вещество. Варфарин или аценокумарол содержат или являются производными от них.
Примеры таких препаратов - препараты под торговым наименованием. кумадин или Sintrom известные антикоагулянты.

Каждый из этих альтернативных препаратов имеет тот же механизм действия, что и Маркумар.®Однако разница основана на различном периоде полураспада (период полураспада), то есть также на продолжительности действия в организме. Эта продолжительность действия зависит от времени, необходимого организму для расщепления препарата. Период полувыведения (полужизни), в свою очередь, представляет собой точное время, за которое концентрация лекарственного средства снизилась ровно на половину от первоначально введенного количества.
Период полураспада (полураспада) Маркумара® примерно 70 - 95 часовчто из Кумадина только приблизительно 30-40 часов и время, за которое концентрация Sinitrom снизилась ровно вдвое, составляет всего лишь 9 часов.
Marcumar® следовательно, имеет самый длинный, а Синитром самый короткий период полураспада (период полураспада).
Зная, как долго будет действовать такой антикоагулянт, как Маркумар® или Синитром особенно важен, если препарат следует или необходимо отменить.
Осаждение может быть запланировано до основных операции или обширный Посещение стоматолога становятся необходимыми, чтобы свести к минимуму риск кровотечения.
Действие антикоагулянта может быть основано на так называемом Значение INR быть измеренным. Значение INR является международным показателем для оценки свертывания крови. Высокие значения означают, что время свертывания больше нормального значения и что Склонность к кровотечению соответственно высокий. Низкое значение, с другой стороны, предполагает сокращение времени свертывания крови и связанное с этим увеличение Риск тромбоза.
В принципе, можно сказать, что антикоагулянтные препараты, такие как Маркумар®, Кумадин и Синтром увеличивают значение INR и, таким образом, снижают риск образования тромба.
Нормализация этого значения после отмены антикоагулянта происходит после приема Синтрома уже через один-два дня после приема Маркумара.® обычно это занимает до двух недель.
Еще один многообещающий заменитель кумариновой терапии - препарат под торговой маркой Eliquis известный препарат. Активным ингредиентом этого лекарства является молекула под названием Апиксабан.
В отличие от кумаринов, апиксабан действует не на все витамин К-зависимые факторы свертывания крови, а избирательно только на Фактор X.
Клинические исследования показывают, что как возможные побочные эффекты, так и противопоказания к альтернативной терапии апиксабаном значительно ниже.
Это ценная новая альтернативная стратегия, особенно для пациентов, для которых обычная терапия с помощью кумаринсодержащих препаратов не может быть проведена без проблем.
Однако до сих пор окончательно не выяснено, был ли этот Marcumar®- Замена может поддерживать интенсивность действия кумаринов в долгосрочной перспективе.

Pradaxa®

Коммерческий продукт Pradaxa® содержит активный ингредиент дабигатрана этексилат. Действующее вещество - один из прямых ингибиторов тромбина. Это означает, что он прямо и обратимо подавляет так называемый тромбин. Тромбин играет важную роль в свертывании крови. Таким образом, активный ингредиент дабигатрана этексилат подавляет свертывание крови. Показания аналогичны показаниям действующего вещества фенпрокумона. Через 12-14 часов у Pradaxa® период полувыведения значительно короче, чем у Macumar®. Преимущество этого в том, что вы можете более гибко реагировать. Когда необходимо провести незапланированные операции и нужно быстро прекратить разжижающий кровь эффект лекарства, практичным является короткий период полувыведения активного ингредиента. Однако более длительный период полураспада, как и в случае Marcumar®, имеет то преимущество, что может быть достигнута стабильность в плазме крови.

Подробнее по теме: Свертывание крови

Кроме того, при определенных условиях во время лечения Pradaxa® мониторинг коагуляции не требуется. Это означает, что целевой диапазон значения МНО может быть оценен у людей со здоровой функцией печени и почек. Сложнее у людей с заболеваниями почек или печени. Методы мониторинга коагуляции, как и в случае с Marcumar®, не могут быть использованы для Pradaxa®. Существуют специальные тесты для проверки действия дабигатрана этексилата. Но эти тесты доступны только в специализированных лабораториях. Кроме того, Marcumar® и Pradaxa® метаболизируются по-разному. Поскольку активный ингредиент дабигатрана этексилат метаболизируется через так называемый P-гликопротеин, он не зависит от определенных ферментов, от которых зависит Marcumar®. В результате во время лечения дабигатрана этексилатом наблюдается меньшее взаимодействие с другими лекарственными средствами. Однако могут быть взаимодействия с лекарствами, которые ингибируют Р-гликопротеин. Примером этого является антибиотик кларитромицин. Активный ингредиент дабигатрана этексилат практически не зависит от пищевых ингредиентов. Поскольку 85% его выводится через почки, это зависит от хорошей функции почек. Кроме того, препарат Pradaxa® значительно дороже, чем Marcumar®.

Xarelto®

Коммерческий препарат Ксарелто® содержит активный ингредиент ривароксабан. Это один из прямых и обратимых ингибиторов фактора 10 свертывания крови. Этот фактор также играет очень важную роль в свертывании крови. Показания аналогичны показаниям для других антикоагулянтов. Период полувыведения ривароксабана составляет 7-11 часов. Это делает управление более гибким. При использовании Ксарелто® для мониторинга коагуляции применяются те же условия и ограничения, что и при применении Прадакса®. Активный ингредиент ривароксабан частично метаболизируется теми же ферментами, что и Marcumar®.

Вам также может быть интересна эта тема:

Ксарелто® и алкоголь

Другая часть также метаболизируется через Р-гликопротеин. Взаимодействие с другими лекарствами слабое, но может происходить. Взаимодействие с некоторыми ингредиентами в пище встречается реже. 1/3 Ксарелто® выводится через почки. Если возникают неконтролируемые кровотечения или другие побочные эффекты, трудно быстро отреагировать на активное вещество ривароксабан. Меры противодействия передозировке, которые используются с Фенпрокумоном, здесь не работают. То же самое и с этексилатом дабигатрана. Однако есть так называемое противоядие от Pradaxa®. Для ривароксабана этого еще не существует, но он должен быть разработан. С точки зрения затрат Xarelto® несколько дешевле, чем Pradaxa®, но также значительно дороже, чем Marcumar®.

Вам также может быть интересна тема: Что следует учитывать при прекращении приема Xarelto?

Eliquis®

Коммерческий препарат Eliquis® содержит активный ингредиент апиксабан. Он также является одним из прямых и обратимых ингибиторов фактора свертывания крови 10. Он принадлежит к тому же классу веществ, что и Ксарелто®. Таким образом, он имеет свойства, аналогичные Xarelto®. Он немного моложе. Если Xarelto® появился на рынке в 2008 году, Eliquis® присутствует на рынке с 2011 года. Показания аналогичны. Так называемая фармакокинетика немного отличается. Значит, как организм влияет на лекарство, зависит от препаратов. Elquis® имеет период полувыведения 9-14 часов. Имеет несколько меньшую биодоступность. Соответственно, он имеет биодоступность 50%, в то время как Xarelto® показывает биодоступность более 80%. У этого могут быть свои преимущества и недостатки.

Более высокая биодоступность означает более сильное распределение и действие в организме. Но это также означает, что побочные эффекты, такие как склонность к кровотечению, могут быть более выраженными. В настоящее время также разрабатывается противоядие для активного ингредиента апиксабана.Eliquis® выводится на 1/4 через почки и на 3/4 через желчь. Существуют определенные противопоказания для применения Прадакса®, Элвис® и Ксарелто®. К ним относятся беременность, а также острое клинически значимое кровотечение, заболевания с факторами риска сильного кровотечения и одновременное применение других антикоагулянтов, таких как гепарин. Рекомендации при нарушении функции почек для трех препаратов различны.